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青蒿素栓剂

1 拼音

qīng hāo sù shuān jì

2 英文参考

Arteannuin suppository

青蒿素栓剂为中成药,研制方,栓剂。该药由中国中医研究院中药研究所研制。

3 组成

青蒿素

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4 功能

抗疟、杀虫,为红细胞内期疟原虫无性体的杀虫剂

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5 主治

恶性疟间日疟,能迅速控制临床症状,也可用于治疗抗氯喹株的恶性疟疾。

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6 用法

肛门内塞入,1次O.4~0.6g,1日2次。成人第1天用量1.2g,第2、3天各为0.8g,3天总用药量为2.8g。小儿酌减。为防止药物吸收不良,影响疗效,用药前最好先解大便,用药后2小时内解大便者,以同量补给一次药,以确保药量。

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7 临床研究

该药由中国中医研究院中药研究所研制。经临床治疗疟疾463例,其中恶性疟疾358例(普通恶性疟疾326例,脑型疟疾14例,其它凶险型疟疾18例),采用总量2.8g,3天疗程法。结果,平均退热时间23.3±14.4小时,原虫转阴时间45.9士17.2小时,观察28天,复燃率为45.8%;治疗间日疟105例,平均退热时间18.5小时,平均原虫转阴时间37.0小时,28天复燃率为34.8%,临床未见明显毒副反应。该药对恶性疟原虫无性体杀灭速度显著快于二盐酸奎宁静脉滴注,平均使原虫下降95%所需时间,青蒿素栓剂为24小时,二盐酸奎宁静脉滴注为32小时。治疗时,可同服伯喹2天,总剂量45mg,杀灭配子体,以杜绝蛟媒感染来源。青蒿素是从菊种植物青蒿分离提出的一种新型倍半萜内酯成份,药理研究证明为抗疟有效成份,是红细胞内期疟原虫无性杀虫剂,而对疟原虫红前期组织期无效。电镜观察证明,青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构干扰表膜线粒体功能,从而起到杀灭疟原虫的作用。3H-青蒿素小鼠口服后,血液放射性迅速上升,1小时达高峰,4小时降至峰值的l/2,体内脏器和组织分布量顺序为:肾>肝>心>肺>肌肉>骨骼>脑,24小时内放射性排出80%。静注后30分钟,血中青蒿素已大部分被代谢转化,尿中排泄物几乎全为代谢产物。表明青蒿素在体内吸收快,分布广、代谢和排泄快、无蓄积性。经Ames试验、微核试验表明,青蒿素无致突变作用生殖毒性试验结果表明,青蒿素对雄性大鼠的生殖功能无影响,但在妊娠大鼠器官发生期给药,有明显的胚胎毒性作用,毒性主要发生在器官发生期的中、晚期,在妊娠早期给药影响较小。

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